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Lonsurf（開發代碼TAS-102）是一種新型抗代謝復方藥物，由抗腫瘤核苷類似物FTD（三氟胸苷，trifluridine）和胸苷磷酸化酶抑制劑TPI（tipiracil）組成。其中，FTD可在DNA復制過程中取代胸腺嘧啶直接摻入DNA雙鏈，導致DNA功能障礙，干擾癌細胞DNA的合成；TPI則能夠抑制與FTD分解相關的胸腺磷酸化酶，減少FTD的降解，維持FTD的血藥濃度。

Lonsurf的獲批，是基于一項國際性、隨機、雙盲III期研究RECOURSE的積極數據。該研究涉及800例既往已接受治療的轉移性結直腸癌（mCRC）患者。研究中，患者隨機接受Lonsurf+權威支持治療方法（BSC）或安慰劑+BSC，直至病情惡化或副作用變得無法忍受。數據顯示，與安慰劑組相比，Lonsurf治療組總生存期顯著延長（OS：7.1個月 vs 5.3個月），同時無進展生存期也得到顯著延長（PFS：2個月 vs 1.7個月），達到了研究的主要終點和次要終點。不受威脅性方面，Lonsurf治療組較常見的副作用包括貧血、身體虛弱、極度疲勞、惡心、食欲下降、腹瀉、嘔吐、腹痛及發燒。

此前，Lonsurf已于2014年3月獲得日本監管部門批準；在歐洲，大冢已于今年3月向歐盟提交了Lonsurf的上市申請，該公司已與合作伙伴施維雅（Servier）簽署了一項1.3億美元的協議，由施維雅負責Lonsurf在歐洲大陸的商業化銷售。

Lonsurf（開發代碼TAS-102）是一種新型抗代謝復方藥物，由抗腫瘤核苷類似物FTD（三氟胸苷，trifluridine）和胸苷磷酸化酶抑制劑TPI（tipiracil）組成。其中，FTD可在DNA復制過程中取代胸腺嘧啶直接摻入DNA雙鏈，導致DNA功能障礙，干擾癌細胞DNA的合成；TPI則能夠抑制與FTD分解相關的胸腺磷酸化酶，減少FTD的降解，維持FTD的血藥濃度。

Lonsurf的獲批，是基于一項國際性、隨機、雙盲III期研究RECOURSE的積極數據。該研究涉及800例既往已接受治療的轉移性結直腸癌（mCRC）患者。研究中，患者隨機接受Lonsurf+權威支持治療方法（BSC）或安慰劑+BSC，直至病情惡化或副作用變得無法忍受。數據顯示，與安慰劑組相比，Lonsurf治療組總生存期顯著延長（OS：7.1個月 vs 5.3個月），同時無進展生存期也得到顯著延長（PFS：2個月 vs 1.7個月），達到了研究的主要終點和次要終點。不受威脅性方面，Lonsurf治療組較常見的副作用包括貧血、身體虛弱、極度疲勞、惡心、食欲下降、腹瀉、嘔吐、腹痛及發燒。

此前，Lonsurf已于2014年3月獲得日本監管部門批準；在歐洲，大冢已于今年3月向歐盟提交了Lonsurf的上市申請，該公司已與合作伙伴施維雅（Servier）簽署了一項1.3億美元的協議，由施維雅負責Lonsurf在歐洲大陸的商業化銷售。

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