Stivarga（regorafenib）是參與正常細胞功能和病理過程如腫瘤發生，腫瘤血管生成和維持腫瘤微環境的多種膜結合和細胞內激酶的小分子抑制劑。
Stivarga特別針對以前用甲磺酸伊馬替尼和蘋果酸蘋果酸鹽治療的局部晚期，不可切除或轉移性
胃腸道間質瘤的患者。
Stivarga作為口服藥片供應。每28天循環的頭21天，介紹劑量為每日一次口服160mg（四種40mg片劑）。繼續治療直到疾病進展或不可接受的毒性。Stivarga應該全身吞咽，并用低脂肪早餐服用。
臨床結果
FDA批準
FDA批準Stivarga for GIST基于國際，多中心，隨機（2：1），雙盲，安慰劑對照試驗，199例具有不可切除，局部晚期或轉移性胃腸道間質瘤（GIST）的受試者，以前曾接受過甲磺酸伊馬替尼和蘋果酸舒尼替尼治療。受試者每28天一次，每天口服一次，每日一次口服一次，較多支持治療（BSC）或安慰劑加BSC。治療持續到疾病進展或不可接受的毒性?；谕ㄟ^使用修改的RECIST1.1標準的獨立放射學檢查的疾病評估，主要終點是無進展生存期（PFS）。死亡或進展的受試者的百分比在Stivarga組為62％，而安慰劑組為96％。Stivarga和安慰劑組中位PFS分別為4.8個月，0.9個月。
副作用
與使用Stivarga進行GIST相關的不良事件可能包括但不限于以下內容：
虛弱/疲勞、HFSR、腹瀉、食欲下降/食物攝入量下降、高血壓、粘膜炎、發音困難、感染、疼痛（沒有另外指定）、體重減輕、胃腸和腹痛、皮疹、發熱、惡心
行動機制
Stivarga（regorafenib）是一種有效的口服多激酶抑制劑，具有針對血管生成，基質和致癌受體酪氨酸激酶（TK）的激酶抑制特征。這種不同的抗血管生成特征包括VEGFR2和TIE2 TK的抑制。
文獻參考
Demetri GD，Reichardt P，Kang YK，Blay JY，Rutkowski P，Gelderblom H，Hohenberger P，Leahy M，von Mehren M，Joensuu H，Badalamenti G，Blackstein M，Le Cesne A，SchöffskiP，Maki RG，Bauer S， Nguyen BB，Xu J，Nishida T，Chung J，Kappeler C，Kuss I，Laurent D，Casali PG; GRID研究調查人員對伊馬替尼和舒尼替尼（GRID）失敗后晚期胃腸道間質瘤的效果和不受威脅性：國際，多中心，隨機，安慰劑對照的3期試驗。柳葉刀 2013年1月26日; 381（9863）：295-302
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